المحتويات 4 dk okuma
ملاحظة هامة
هذه الصفحة ليست نصيحة طبية. على الرغم من أن الفوائد المحتملة لأنيراسيتام تدعمها الأبحاث، إلا أنه لا ينبغي استخدامه لعلاج أي مشاكل صحية. استشر أخصائي الرعاية الصحية.
ما هو أنيراسيتام?
أنيراسيتام هو ممثل الجيل الثاني لعائلة راستام منشط الذهن. في حين تم تطوير أول منشط للذهن اصطناعي، بيراسيتام، من قبل شركة يو سي بي فارما في عام 1964، تم تطوير أنيراسيتام في السبعينيات عن طريق التعديل الهيكلي للبيراسيتام في مختبرات شركة الأدوية السويسرية إف هوفمان-لاروش (براءة الاختراع عام 1978).
بيراسيتام قابل للذوبان في الماء بينما أنيراسيتام قابل للذوبان في الدهون وهو مركب (محب للدهون). يسمح هذا الاختلاف الحاسم لأنيراسيتام بعبور حاجز الدم في الدماغ بسرعة وكفاءة أكبر. وفي الوقت نفسه، فإن مجموعة 4-ميثوكسي بنزويل المضافة إلى بنيتها تعطي الجزيء خصائص إضافية مزيلة للقلق (تقليل القلق).
في اليابان دراغانون و ساربول وهو مرخص كدواء بوصفة طبية تحت علاماته التجارية؛ كما أنها تتمتع بوضع طبي في بعض الدول الأوروبية. في الولايات المتحدة وتركيا، لم تتم الموافقة عليه كدواء ويتم توفيره كمكمل غذائي أو مادة كيميائية بحثية.
آلية التأثير
يعتبر أنيراسيتام أحد أكثر أعضاء عائلة راستام تنوعًا، حيث يعمل في وقت واحد على أنظمة المستقبلات العصبية المتعددة. آليته الأساسية هي التعديل التفارغي الإيجابي لمستقبلات AMPA؛ ومع ذلك، بالإضافة إلى هذا التأثير، فإنه يساهم أيضًا في أنظمة الغلوتامات الأيضية والدوبامين وأستيل كولين النيكوتين.
| الهدف | التأثير | الاستنتاج |
|---|---|---|
| مستقبلات امبا | تعديل تفارغي إيجابي | انتقال متشابك سريع، وتسهيل التعلم |
| mGluR1/5 | العداء | الحد من القلق |
| مستقبلات D2 | التنشيط غير المباشر | تحسين المزاج |
| مستقبلات النيكوتين | التعديل | التركيز والانتباه |
⚠ الفرق عن البيراسيتام
أنيراسيتام قابل للذوبان في الدهون (بيراسيتام قابل للذوبان في الماء)، لذلك لديه بداية أسرع للعمل. ومع ذلك، فإن نصف عمره قصير جدًا: نصف عمر البلازما للمركب الأصلي هو حوالي نصف ساعة (بعض المصادر تعطي قيمة تتراوح من 1 إلى 2.5 ساعة، والتي تشمل المستقلبات النشطة)، وهو أقل بكثير من نصف عمر البيراسيتام الذي يزيد عن 5 ساعات. ولذلك، ينبغي أن يؤخذ أنيراسيتام 2-3 مرات في اليوم. بالإضافة إلى ذلك، يُظهر أنيراسيتام تأثيرات مزيلة للقلق ومثبتة للمزاج غير موجودة في بيراسيتام.
الأدلة السريرية
أنيراسيتام متاح في اليابان تحت اسم العلامة التجارية دراغانون. مرخص كدواء وصفة طبية إنه مؤشر مهم على أنه يعتمد على بيانات كافية تتعلق بالسلامة والفعالية. تشكل الدراسات التي أجرتها مجموعات بحثية يابانية وإيطالية الجزء الأكبر من مؤلفات أنيراسيتام.
تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستمرار أن أنيراسيتام يعزز تعزيز الذاكرة والتعلم. على الرغم من أن الدراسات السريرية البشرية لا تزال محدودة، فقد تم الإبلاغ عن تحسينات كبيرة في الذاكرة، خاصة لدى كبار السن والسكان الذين يعانون من ضعف إدراكي خفيف. الدراسات التي أجراها ساتو وآخرون. تشير إلى إمكانات أنيراسيتام لإبطاء التدهور المعرفي في مرض الزهايمر الخرف.
هناك أيضًا أدلة بشرية على تأثير مزيل القلق. في الدراسات النموذجية للقلق بعد النوبات، قدم أنيراسيتام تقليلًا كبيرًا للقلق مع صورة تخدير أكثر اعتدالًا مقارنةً بمزيلات القلق القياسية. هذا التأثير، الذي يحدث من خلال نظامي هرمون السيروتونين والدوبامين، لا يسبب كبتًا إدراكيًا، على عكس البنزوديازيبينات الكلاسيكية.
بروتوكول الجرعة
وبما أن أنيراسيتام قابل للذوبان في الدهون، فإن توافره البيولوجي يعتمد بشكل مباشر على تناول الأطعمة الدهنية. إن امتصاص أنيراسيتام الذي يتم تناوله على معدة فارغة يتناقص بشكل ملحوظ.
| الاستخدام المقصود | جرعة | التوقيت |
|---|---|---|
| العام المعرفي | 750 مجم × 2/ يوم | في الصباح وبعد الظهر مع الوجبات |
| العمل الشاق | 750 مجم × 3/يوم | مع كل وجبة |
| دعم القلق | 750 مجم × 2/ يوم | الصباح وبعد الظهر |
خذ مع الزيت: يجب أن يؤخذ أنيراسيتام مع طعام دهني – يكفي زيت الزيتون أو الأفوكادو أو زبدة الجوز أو كبسولة زيت السمك. عند تناوله بدون دهون، ينخفض التوافر البيولوجي بشكل ملحوظ.
اقتراحات الجمع: تم الإبلاغ عن تأثيرات تآزرية معرفية عند استخدامها مع بيراسيتام. إن إضافة Alpha-GPC أو CDP-Choline يمنع الصداع الناتج عن نقص الكولين والذي يكون شائعًا عند استخدام الراستام. يحافظ المزيج مع L-Theanine على التركيز مع تعزيز تأثير مزيل القلق.
السلامة والآثار الجانبية
أنيراسيتام عموما مركب جيد التحمل ولم يلاحظ أي آثار جانبية خطيرة في الدراسات البشرية المتاحة. يوفر الاستخدام السريري طويل المدى في اليابان بيانات واقعية مهمة تدعم ملف السلامة الخاص بها.
- الصداع: التأثير الجانبي الأكثر شيوعاً؛ إنها علامة على نقص الكولين. ويمكن حلها عن طريق إضافة CDP-Choline أو Alpha-GPC.
- الغثيان: ويظهر بشكل خاص عند تناوله على معدة فارغة؛ تناوله دائمًا مع الطعام.
- النعاس أو الأرق: نادرا ما يتم الإبلاغ عنها. وعادة ما يتم حلها مع تخفيض الجرعة.
- التحمل: تم الإبلاغ عن أن التحمل قد يتطور مع الاستخدام المستمر على المدى الطويل. يتمثل النهج العملي الشائع في أخذ استراحة لمدة أسبوع إلى أسبوعين بعد 4 إلى 6 أسابيع من الاستخدام (الاستخدام الدوري).
لا توجد بيانات كافية للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة والأطفال. لا ينصح باستخدامه لهذه المجموعات. على الرغم من الافتراض بأنه قد يؤثر على مستويات إنزيمات الكبد، إلا أنه لم يتم توثيقه سريريًا.
المصادر
- Nakamura K, Tanaka Y. (2001). Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action. Psychopharmacology, 158(2), 205–212. PubMed · PMID 11702095
- Ito I, et al. (1990). Allosteric potentiation of quisqualate receptors by a nootropic drug aniracetam. Journal of Physiology, 424, 533–543. PubMed · PMID 1975272
- Cumin R, et al. (1982). Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. Psychopharmacology, 78(2), 104–111. PubMed · PMID 6817363
- Pizzi M, et al. (1999). Aniracetam prevents apoptotic death of cerebral cortex neurons via mGluR1 antagonism. Brain Research, 845(2), 250–256. ابحث في PubMed (لم يتم التحقق من المطابقة)
يتحقق فحص الرابط من هوية المنشور، ولا يمثل مراجعة مستقلة للادعاءات السريرية من قبل خبراء. منهجنا في تقييم الأدلة والمصادر · فهرس المصادر
الأسئلة الشائعة
عن طريق تعديل مستقبلات AMPA بشكل إيجابي، يسرع أنيراسيتام انتقال متشابك ويعزز التعلم وتوحيد الذاكرة. بالإضافة إلى ذلك، فهو يقلل من القلق عن طريق استعداء مستقبلات الغلوتامات الأيضية (mGluR1/5) وينظم الحالة المزاجية من خلال نظام الدوبامين. وبعبارة أخرى، فهو مشتق راستام متعدد الاستخدامات يدعم كلاً من الأداء المعرفي والتوازن العاطفي.
الجرعة الأكثر استخدامًا هي 750 مجم مرتين يوميًا، بإجمالي 1500 مجم/يوم. هناك أيضًا مستخدمون يفضلون 750 مجم 3 مرات يوميًا خلال فترات العمل المعرفي المكثف. منذ أنيراسيتام قابل للذوبان في الدهون، يجب أن تؤخذ كل جرعة مع الأطعمة الدهنية مثل زيت الزيتون، الأفوكادو أو زيت السمك؛ وإلا فإن الامتصاص ينخفض بشكل ملحوظ.
التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا هو الصداع الناتج عن نقص الكولين. يمكن الوقاية منه باستخدام مكملات Alpha-GPC أو CDP-Choline. قد يحدث الغثيان عند تناوله على معدة فارغة. تم الإبلاغ عن النعاس أو الأرق نادرا. نظرًا لأن التحمل قد يتطور مع الاستخدام المتواصل على المدى الطويل، فمن المستحسن أخذ استراحة لمدة 1-2 أسبوع بعد 4-6 أسابيع من الاستخدام. لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل والرضاعة والطفولة.
أنيراسيتام ليس دواءً معتمدًا من قبل وزارة الصحة في تركيا ولا يتم بيعه في الصيدليات حتى بوصفة طبية. على الرغم من أنه يتمتع بوصفات طبية تحت أسماء Draganon وSarpul في اليابان، إلا أنه يعتبر مكملاً كيميائيًا أو غذائيًا بحثيًا في تركيا. يتم توفيره من خلال البائعين الأجانب عبر الإنترنت. ومع ذلك، تختلف اللوائح الجمركية وقد تتسبب الواردات التي تتجاوز الكمية المخصصة للاستخدام الشخصي في حدوث مشكلات.
منذ أنيراسيتام قابل للذوبان في الدهون ويعبر بسرعة حاجز الدم في الدماغ، عادة ما يتم الشعور ببداية العمل بعد 20-45 دقيقة من الابتلاع. ومع ذلك، فإن نصف عمره هو 1-2.5 ساعة فقط؛ ولذلك فإن تأثير جرعة واحدة يستمر لفترة قصيرة. الجرعات المتكررة 2-3 مرات يوميًا إلزامية للحصول على الدعم المعرفي المستمر. يُذكر أن التأثيرات التراكمية على الذاكرة طويلة المدى والتعلم تصبح واضحة خلال أسابيع قليلة من الاستخدام المنتظم.
