İçindekiler 3 dk okuma
Aniracetam AMPA-glutamat sinyali, limbik sakinleşme, dopamin-serotonin devreleri ve rasetam yapısını gösteren anatomik neo-brutalist beyin görseli.
Aniracetam, rasetam etkisini sakin odak ve limbik denge fikriyle birleştiren daha sosyal bir bilişsel profil olarak işlendi.

Önemli Not

Bu sayfa tıbbi tavsiye değildir. Aniracetam'ın potansiyel faydaları araştırmalarla desteklenmekle birlikte, herhangi bir sağlık sorununu tedavi etmek için kullanılmamalıdır. Bir sağlık profesyoneliyle görüşün.

Aniracetam Nedir?

Aniracetam, rasetam ailesi nootropiklerin ikinci kuşak temsilcisidir. İlk sentetik nootropik olan piracetam 1964 yılında UCB Pharma tarafından geliştirilmişken, aniracetam 1970'lerde İsviçreli ilaç şirketi F. Hoffmann-La Roche laboratuvarlarında (patent 1978) piracetamın yapısal modifikasyonuyla geliştirilmiştir.

Piracetam suda çözünürken, aniracetam yağda çözünür (lipofilik) bir bileşiktir. Bu kritik fark, aniracetamın kan-beyin bariyerini çok daha hızlı ve verimli biçimde geçmesini sağlar. Aynı zamanda yapısına eklenen 4-metoksibenzoil grubu, moleküle ek anksiyolitik (anksiyete azaltıcı) özellikler kazandırmaktadır.

Japonya'da Draganon ve Sarpul ticari markaları altında reçeteli ilaç olarak ruhsatlandırılmıştır; Avrupa'nın bazı ülkelerinde de ilaç statüsündedir. Amerika Birleşik Devletleri ve Türkiye'de ise ilaç olarak onaylanmamış olup besin takviyesi veya araştırma kimyasalı olarak temin edilmektedir.

Etki Mekanizması

Aniracetam AMPA reseptör modülasyonu, asetilkolin desteği, dopamin-serotonin yolları ve sakin odak mekanizma görseli.
Mekanizma odağı: AMPA modülasyonu, kolinerjik destek ve anksiyolitik odak dengesi. Şematik mekanizma görselidir; insanlarda klinik yarar, reseptör sıfırlanması veya güvenli kullanım takvimi kanıtı değildir.

Aniracetam, birden fazla nöroresetör sistemi üzerinde eş zamanlı etki göstermesiyle rasetam ailesinin en çok yönlü üyelerinden biri sayılmaktadır. Temel mekanizması AMPA reseptörlerinin pozitif allosterik modülasyonudur; ancak bu etkiye ek olarak metabotropik glutamat, dopamin ve nikotinik asetilkolin sistemlerine de katkıda bulunur.

Pizzi ve ark. (1993) sıçan hücre kültürlerinde mGluR yanıtının aniracetamla güçlendiğini bildirdi. Bu veri mGluR1/5 antagonizmi iddiasını desteklemez; insanlarda anksiyete veya nörodejenerasyon tedavisi sonucu değildir.

⚠ Piracetamdan Farkı

Tian ve ark. (2008), aç karnına 400 mg alan 20 sağlıklı erkekte ana aniracetamın plazma yarı ömrünü yaklaşık 0.5 saat buldu. Metabolitlerin süresi ve hissedilen etki ayrı kavramlardır; bu sonuç günde 2–3 doz kullanılması gerektiğini göstermez.

Klinik Kanıtlar

Aniracetam yağda çözünen bir rasetamdır. Hafıza ve anksiyete mekanizmaları çoğunlukla preklinik olarak araştırılmıştır; sağlıklı kişilerde etkinliği ve güvenli kullanım protokolü gösterilmiş değildir.

Bu bölümdeki mekanizma bulguları çoğunlukla hücre veya hayvan deneylerinden gelir; insanlarda aynı etkinin veya klinik yararın gösterildiği anlamına gelmez.

Nakamura ve Kurasawa (2001), üç fare anksiyete modelinde aniracetamı inceledi. Bulgular kolinerjik, dopaminerjik ve serotonerjik yolların rolünü düşündürür; insanlarda anksiyete tedavisi veya benzodiazepinlerden daha güvenli olduğunu kanıtlamaz.

Doz bilgisi ve araştırma sınırları

Sağlıklı kişilerde aniracetam için doğrulanmış bilişsel veya anksiyete dozu yoktur. Aç karnına emilim insan farmakokinetik çalışmasında ölçülmüştür; yağlı öğünün zorunlu olduğu veya kolin eklemenin baş ağrısını önlediği bu çalışmadan çıkarılamaz.

Doz bilgisi ve araştırma sınırları

Buradaki doz bilgileri araştırma veya ürün bağlamıdır; kişisel reçete, doğrulanmış güvenli üst sınır veya sağlıklı kişilerde etkinlik garantisi değildir. Ekstreler ve farklı formülasyonlar miligram bazında eşdeğer kabul edilmemelidir.

Bu kombinasyonların sağlıklı kişilerde etkinliği ve güvenliği yeterli kontrollü çalışmalarla gösterilmemiştir. Teorik tamamlayıcılık, kanıtlanmış sinerji veya birlikte kullanım önerisi değildir.

Güvenlik ve Yan Etkiler

İnsanlarda uzun vadeli güvenlik verileri sınırlıdır.

Hamilelik, emzirme döneminde ve çocuklarda kullanım için yeterli veri bulunmamaktadır. Bu gruplar için kullanımı önerilmez. Karaciğer enzim düzeylerini etkileyebileceği teorik olarak öne sürülmüş olsa da klinik olarak belgelenmemiştir.

Kaynaklar

  1. Nakamura K, Tanaka Y. (2001). Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action. Psychopharmacology, 158(2), 205–212. PubMed · PMID 11702095
  2. Ito I, et al. (1990). Allosteric potentiation of quisqualate receptors by a nootropic drug aniracetam. Journal of Physiology, 424, 533–543. PubMed · PMID 1975272
  3. Cumin R, et al. (1982). Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. Psychopharmacology, 78(2), 104–111. PubMed · PMID 6817363
  4. Pizzi M, et al. (1993). Attenuation of excitatory amino acid toxicity by metabotropic glutamate receptor agonists and aniracetam in primary cultures of cerebellar granule cells. Journal of Neurochemistry, 61(2), 683–9. https://doi.org/10.1111/j.1471-4159.1993.tb02173.x PubMed · PMID 8101561
  5. Nakamura K, et al. (2001). Anxiolytic effects of aniracetam in three different mouse models of anxiety and the underlying mechanism. European Journal of Pharmacology, 420(1), 33–43. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(01)01005-6 PubMed · PMID 11412837
  6. Tian Y, et al. (2008). Pharmacokinetics and bioequivalence study of aniracetam after single-dose administration in healthy Chinese male volunteers. Arzneimittelforschung, 58(10), 497–500. https://doi.org/10.1055/s-0031-1296547 PubMed · PMID 19025058

Bağlantı doğrulaması, yayının kimliğini kontrol eder; klinik iddiaların bağımsız uzman incelemesi anlamına gelmez. Kanıt ve kaynak yöntemimiz · Kaynak dizini

Sıkça Sorulan Sorular