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Note importante
Cette page ne constitue pas un avis médical. Bien que les bénéfices potentiels de l'aniracétam soient soutenus par la recherche, il ne doit pas être utilisé pour traiter des problèmes de santé. Consultez un professionnel de la santé.
Qu'est-ce que l'Aniracétam ?
L'aniracétam est le représentant de deuxième génération de la famille des racétams de nootropiques. Alors que le premier nootropique synthétique, le piracétam, a été développé par UCB Pharma en 1964, l'aniracétam a été développé dans les années 1970 par modification structurelle du piracétam dans les laboratoires de la société pharmaceutique suisse F. Hoffmann-La Roche (brevet 1978).
Le piracétam est soluble dans l'eau tandis que l'aniracétam liposoluble C'est un composé (lipophile). Cette différence cruciale permet à l'aniracétam de traverser la barrière hémato-encéphalique beaucoup plus rapidement et efficacement. En même temps, le groupe 4-méthoxybenzoyl ajouté à sa structure confère à la molécule des propriétés anxiolytiques (réductrices d'anxiété) supplémentaires.
en Japon Draganon et sarpul Il est agréé comme médicament sur ordonnance sous ses marques déposées ; il a également le statut de médicament dans certains pays européens. Aux États-Unis et en Turquie, il n'est pas approuvé comme médicament et est fourni comme complément nutritionnel ou produit de recherche.
Mécanisme de l'effet
L'Aniracétam est considéré comme l'un des membres les plus polyvalents de la famille des racétams, agissant simultanément sur plusieurs systèmes de neuro-récepteurs. Son mécanisme de base est la modulation allostérique positive des récepteurs AMPA ; cependant, en plus de cet effet, il contribue également aux systèmes du glutamate métabotropique, de la dopamine et de l'acétylcholine nicotinique.
| cible | Impact | Conclusion |
|---|---|---|
| Récepteurs AMPA | Modulation allostérique positive | Transmission synaptique rapide, facilitation de l'apprentissage |
| mGluR1/5 | Antagonisme | Réduction de l'anxiété |
| Récepteurs D2 | activation indirecte | amélioration de l’humeur |
| Récepteurs nicotiniques | modulation | concentration, attention |
⚠ Différence avec le Piracétam
L'aniracétam est liposoluble (le piracétam est hydrosoluble), ce qui lui confère un début d'action plus rapide. Cependant, sa demi-vie est très courte : la demi-vie plasmatique du composé parent est d'environ une demi-heure (certaines sources donnent une valeur de 1 à 2,5 heures, ce qui inclut les métabolites actifs), bien loin de la demi-vie de plus de 5 heures du piracétam. Par conséquent, l'aniracétam devrait être pris 2 à 3 fois par jour. De plus, l'aniracétam présente des effets anxiolytiques et stabilisateurs de l'humeur qui ne se retrouvent pas dans le piracétam.
Preuve clinique
L'Aniracétam est disponible au Japon sous le nom de marque Draganon. Autorisé comme médicament sur ordonnance C'est un indicateur important qui repose sur des données suffisantes de sécurité et d'efficacité. Les études réalisées par des groupes de recherche japonais et italiens constituent l'essentiel de la littérature sur l'aniracétam.
Les études animales montrent de manière constante que l'aniracétam améliore la consolidation de la mémoire et l'apprentissage. Bien que les études cliniques chez l'humain restent plus limitées, des améliorations significatives de la mémoire ont été rapportées, en particulier chez les personnes âgées et les populations ayant un trouble cognitif léger. Les études menées par Sato et al. indiquent le potentiel de l'aniracétam à ralentir le déclin cognitif dans la démence d'Alzheimer.
Il existe également des preuves humaines d'un effet anxiolytique. Dans des études sur des modèles d'anxiété post-crise, l'aniracétam a permis une réduction significative de l'anxiété avec un profil de sédation plus léger par rapport aux anxiolytiques standards. Cet effet, qui se produit par l'intermédiaire des systèmes sérotoninergique et dopaminergique, ne provoque pas de suppression cognitive, contrairement aux benzodiazépines classiques.
Protocole de dosage
Étant donné que l’Aniracétam est liposoluble, sa biodisponibilité dépend directement de l’ingestion avec des aliments gras. L’absorption de l’aniracétam pris à jeun diminue de manière significative.
| Utilisation prévue | Dose | Chronométrage |
|---|---|---|
| Cognition générale | 750 mg × 2/jour | Matin et après-midi, avec les repas |
| travail acharné | 750 mg × 3/jour | Avec chaque repas |
| Soutien contre l'anxiété | 750 mg × 2/jour | Matin et après-midi |
Prendre avec de l'huile : L'Aniracétam DOIT être pris avec un aliment gras – de l'huile d'olive, de l'avocat, du beurre de noix ou une capsule d'huile de poisson suffisent. Lorsqu'il est pris sans gras, la biodisponibilité chute de manière significative.
Suggestions de combinaison : Des effets synergiques cognitifs ont été rapportés lorsqu'utilisés avec le Piracétam. L'ajout d'Alpha-GPC ou de CDP-Choline prévient les maux de tête dus à une carence en choline, fréquents lors de l'utilisation de racétams. La combinaison avec la L-Théanine maintient la concentration tout en renforçant l'effet anxiolytique.
Sécurité et effets secondaires
L'aniracétam est généralement un composé bien toléré et aucun effet secondaire grave n'a été observé dans les études humaines disponibles. L'utilisation clinique à long terme au Japon fournit des données réelles significatives soutenant son profil de sécurité.
- Maux de tête : L'effet secondaire le plus courant ; c'est un signe de carence en choline. Cela peut être résolu en ajoutant de la CDP-Choline ou de l'Alpha-GPC.
- Nausées : Elle est particulièrement observée lorsqu'elle est prise à jeun ; toujours prendre avec de la nourriture.
- Somnolence ou agitation : Il est rarement rapporté ; il se résout généralement par la réduction de la dose.
- Tolérance : Il a été rapporté que la tolérance peut se développer en cas d'utilisation continue à long terme. Une approche pratique courante consiste à prendre une pause de 1 à 2 semaines après 4 à 6 semaines d'utilisation (utilisation cyclique).
Il n'existe pas de données suffisantes pour une utilisation pendant la grossesse, l'allaitement et chez les enfants. Son utilisation n'est pas recommandée pour ces groupes. Bien qu'il ait été théorisé qu'il puisse affecter les niveaux des enzymes hépatiques, cela n'a pas été documenté cliniquement.
Sources
- Nakamura K, Tanaka Y. (2001). Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action. Psychopharmacology, 158(2), 205–212. PubMed · PMID 11702095
- Ito I, et al. (1990). Allosteric potentiation of quisqualate receptors by a nootropic drug aniracetam. Journal of Physiology, 424, 533–543. PubMed · PMID 1975272
- Cumin R, et al. (1982). Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. Psychopharmacology, 78(2), 104–111. PubMed · PMID 6817363
- Pizzi M, et al. (1999). Aniracetam prevents apoptotic death of cerebral cortex neurons via mGluR1 antagonism. Brain Research, 845(2), 250–256. Rechercher PubMed (correspondance non vérifiée)
La vérification du lien vérifie l'identité de la publication ; elle ne constitue pas un examen indépendant par des experts des affirmations cliniques. Notre méthodologie des preuves et des sources · Répertoire de sources
Questions fréquentes
En modulant positivement de manière allostérique les récepteurs AMPA, l'Aniracétam accélère la transmission synaptique et améliore l'apprentissage ainsi que la consolidation de la mémoire. De plus, il réduit l'anxiété en antagonisant les récepteurs glutamatergiques métabotropes (mGluR1/5) et régule l'humeur grâce au système dopaminergique. En d'autres termes, c'est un dérivé du racétam polyvalent qui soutient à la fois la performance cognitive et l'équilibre émotionnel.
La dose la plus couramment utilisée est de 750 mg deux fois par jour, pour un total de 1500 mg/jour. Il y a aussi des utilisateurs qui préfèrent 750 mg 3 fois par jour pendant les périodes de travail cognitif intense. Comme l'Aniracétam est liposoluble, chaque dose doit être prise avec un aliment gras tel que l'huile d'olive, l'avocat ou l'huile de poisson ; sinon, l'absorption diminue considérablement.
L'effet secondaire le plus courant est le mal de tête dû à une carence en choline ; il peut être prévenu par une supplémentation en Alpha-GPC ou CDP-Choline. Des nausées peuvent survenir lorsqu'il est pris à jeun. Une somnolence ou une agitation a été signalée rarement. Étant donné que la tolérance peut se développer avec une utilisation prolongée et continue, il est recommandé de prendre une pause de 1 à 2 semaines après 4 à 6 semaines d'utilisation. Son utilisation n'est pas recommandée pendant la grossesse, l'allaitement et l'enfance.
L'aniracétam n'est pas un médicament approuvé par le Ministère de la Santé en Turquie et n'est pas vendu en pharmacie même avec une ordonnance. Bien qu'il ait le statut de médicament sur ordonnance sous les noms Draganon et Sarpul au Japon, il est considéré comme un produit chimique de recherche ou un complément nutritionnel en Turquie. Il est fourni par des vendeurs en ligne étrangers ; cependant, les réglementations douanières varient et les importations au-delà de la quantité pour usage personnel peuvent poser des problèmes.
Étant donné que l’Aniracétam est liposoluble et traverse rapidement la barrière hémato-encéphalique, le début d’action se fait généralement sentir 20 à 45 minutes après l’ingestion. Cependant, sa demi-vie n’est que de 1 à 2,5 heures ; par conséquent, l’effet d’une dose unique dure peu de temps. Une administration répétée 2 à 3 fois par jour est obligatoire pour un soutien cognitif soutenu. Il est rapporté que les effets cumulatifs sur la mémoire à long terme et l’apprentissage deviennent apparents après quelques semaines d’utilisation régulière.
