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Nota importante
Questa pagina non fornisce consigli medici. Sebbene i potenziali benefici dell'Aniracetam siano supportati dalla ricerca, non dovrebbe essere usato per trattare problemi di salute. Consultare un professionista sanitario.
Cos'è l'Aniracetam?
L'aniracetam è il rappresentante di seconda generazione della famiglia dei racetam di nootropi. Mentre il primo nootropo sintetico, il piracetam, è stato sviluppato da UCB Pharma nel 1964, l'aniracetam è stato sviluppato negli anni '70 mediante modifica strutturale del piracetam nei laboratori della società farmaceutica svizzera F. Hoffmann-La Roche (brevetto 1978).
Il Piracetam è solubile in acqua mentre l'aniracetam liposolubile È un composto (lipofilo). Questa differenza critica permette all'aniracetam di attraversare la barriera emato-encefalica molto più rapidamente ed efficacemente. Allo stesso tempo, il gruppo 4-metossibenzoile aggiunto alla sua struttura conferisce alla molecola ulteriori proprietà ansiolitiche (riduzione dell'ansia).
in Giappone Draganon e sarpul È autorizzato come medicinale su prescrizione sotto i suoi marchi; ha anche lo status di medicinale in alcuni paesi europei. Negli Stati Uniti e in Turchia, non è approvato come medicinale e viene fornito come integratore nutrizionale o sostanza chimica per la ricerca.
Meccanismo dell'Effetto
L'Aniracetam è considerato uno dei membri più versatili della famiglia dei racetam, agendo simultaneamente su più sistemi neurorecettoriali. Il suo meccanismo fondamentale è la modulazione allosterica positiva dei recettori AMPA; tuttavia, oltre a questo effetto, contribuisce anche ai sistemi del glutammato metabotropico, della dopamina e della acetilcolina nicotinica.
| bersaglio | Impatto | Conclusione |
|---|---|---|
| Recettori AMPA | Modulazione allosterica positiva | Trasmissione sinaptica rapida, facilitazione dell'apprendimento |
| mGluR1/5 | Antagonismo | Riduzione dell'ansia |
| Recettori D2 | attivazione indiretta | miglioramento dell'umore |
| Recettori della nicotina | modulazione | concentrazione, attenzione |
⚠ Differenza rispetto al Piracetam
L'aniracetam è liposolubile (il piracetam è solubile in acqua), quindi ha un inizio d'azione più rapido. Tuttavia, la sua emivita è molto breve: l'emivita plasmatica del composto principale è di circa mezz'ora (alcune fonti indicano un valore di 1–2,5 ore, che include i metaboliti attivi), molto inferiore all'emivita di oltre 5 ore del piracetam. Pertanto, l'aniracetam dovrebbe essere assunto 2–3 volte al giorno. Inoltre, l'aniracetam mostra effetti ansiolitici e stabilizzanti dell'umore non riscontrabili nel piracetam.
Prova clinica
L'Aniracetam è disponibile in Giappone con il nome commerciale Draganon. approvato come farmaco soggetto a prescrizione È un indicatore importante che si basa su dati sufficienti di sicurezza ed efficacia. Gli studi condotti da gruppi di ricerca giapponesi e italiani costituiscono la maggior parte della letteratura sull'aniracetam.
Gli studi sugli animali dimostrano costantemente che l'aniracetam migliora la consolidazione della memoria e l'apprendimento. Sebbene gli studi clinici sull'uomo siano ancora più limitati, sono stati riportati miglioramenti significativi della memoria, in particolare negli individui più anziani e nelle popolazioni con disturbi cognitivi lievi. Gli studi condotti da Sato et al. indicano il potenziale dell'aniracetam nel rallentare il declino cognitivo nella demenza di Alzheimer.
Ci sono anche evidenze umane per un effetto ansiolitico. Negli studi sul modello di ansia post-crisi, l'aniracetam ha fornito una significativa riduzione dell'ansia con un profilo di sedazione più lieve rispetto agli ansiolitici standard. Questo effetto, che si verifica attraverso i sistemi serotoninergico e dopaminergico, non provoca soppressione cognitiva, a differenza delle benzodiazepine classiche.
Protocollo di dosaggio
Poiché l'aniracetam è liposolubile, la sua biodisponibilità dipende direttamente dall'assunzione con cibi grassi. L'assorbimento dell'aniracetam assunto a stomaco vuoto diminuisce significativamente.
| Uso Previsto | Dose | Tempistica |
|---|---|---|
| Cognitivo generale | 750 mg × 2/giorno | Mattina e pomeriggio, con i pasti |
| Duro lavoro | 750 mg × 3/giorno | Con ogni pasto |
| Supporto per l'ansia | 750 mg × 2/giorno | Mattina e pomeriggio |
Assumerlo con olio: L'Aniracetam DEVE essere assunto con un alimento grasso – olio d'oliva, avocado, burro di noci o una capsula di olio di pesce sono sufficienti. Quando viene assunto senza grassi, la biodisponibilità diminuisce significativamente.
Suggerimenti di combinazione: Effetti sinergici cognitivi sono stati riportati quando utilizzati con il Piracetam. Aggiungere Alpha-GPC o CDP-Colina previene mal di testa da carenza di colina, comuni con l'uso di racetam. La combinazione con L-Teanina mantiene la concentrazione rafforzando l'effetto ansiolitico.
Sicurezza ed Effetti Collaterali
L'aniracetam è generalmente un composto ben tollerato e non sono stati osservati effetti collaterali gravi negli studi umani disponibili. L'uso clinico a lungo termine in Giappone fornisce dati significativi nel mondo reale a supporto del suo profilo di sicurezza.
- Mal di testa: L'effetto collaterale più comune; è un segno di carenza di colina. Può essere risolto aggiungendo CDP-Colina o Alpha-GPC.
- Nausea: È particolarmente visibile quando assunto a stomaco vuoto; assumere sempre con il cibo.
- Sonolenza o irrequietezza: Raramente viene segnalato; di solito si risolve con la riduzione della dose.
- Tolleranza: È stato riportato che può svilupparsi tolleranza con l'uso continuo a lungo termine. Un approccio pratico comune è fare una pausa di 1–2 settimane dopo 4–6 settimane di utilizzo (uso ciclico).
Non ci sono dati sufficienti per l'uso durante la gravidanza, l'allattamento e nei bambini. Il suo uso non è raccomandato per questi gruppi. Sebbene sia stato teorizzato che possa influenzare i livelli degli enzimi epatici, ciò non è stato documentato clinicamente.
Fonti
- Nakamura K, Tanaka Y. (2001). Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action. Psychopharmacology, 158(2), 205–212. PubMed · PMID 11702095
- Ito I, et al. (1990). Allosteric potentiation of quisqualate receptors by a nootropic drug aniracetam. Journal of Physiology, 424, 533–543. PubMed · PMID 1975272
- Cumin R, et al. (1982). Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. Psychopharmacology, 78(2), 104–111. PubMed · PMID 6817363
- Pizzi M, et al. (1999). Aniracetam prevents apoptotic death of cerebral cortex neurons via mGluR1 antagonism. Brain Research, 845(2), 250–256. Ricerca su PubMed (corrispondenza non verificata)
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Domande frequenti
Modulando positivamente allostericamente i recettori AMPA, l'Aniracetam accelera la trasmissione sinaptica e migliora l'apprendimento e la consolidazione della memoria. Inoltre, riduce l'ansia antagonizzando i recettori del glutammato metabotropico (mGluR1/5) e regola l'umore attraverso il sistema dopaminergico. In altre parole, è un derivato dei racetam versatile che supporta sia le prestazioni cognitive sia l'equilibrio emotivo.
La dose più comunemente usata è di 750 mg due volte al giorno, per un totale di 1500 mg/giorno. Ci sono anche utenti che preferiscono 750 mg 3 volte al giorno durante periodi di intenso lavoro cognitivo. Poiché l'Aniracetam è liposolubile, ogni dose deve essere assunta con un alimento grasso come olio d'oliva, avocado o olio di pesce; altrimenti, l'assorbimento diminuisce significativamente.
L'effetto collaterale più comune è il mal di testa dovuto alla carenza di colina; può essere prevenuto con l'integrazione di Alpha-GPC o CDP-Colina. La nausea può verificarsi se assunto a stomaco vuoto. Sonnolenza o irrequietezza sono stati riportati raramente. Poiché può svilupparsi tolleranza con l'uso prolungato senza interruzioni, si consiglia di fare una pausa di 1-2 settimane dopo 4-6 settimane di utilizzo. Il suo utilizzo non è raccomandato durante la gravidanza, l'allattamento e l'infanzia.
L'aniracetam non è un farmaco approvato dal Ministero della Salute in Turchia e non è venduto nelle farmacie nemmeno con prescrizione. Sebbene abbia lo status di farmaco soggetto a prescrizione sotto i nomi Draganon e Sarpul in Giappone, in Turchia è considerato un chimico di ricerca o un integratore nutrizionale. Viene fornito tramite venditori online esteri; tuttavia, le normative doganali variano e le importazioni superiori alla quantità per uso personale possono causare problemi.
Poiché l'Aniracetam è liposolubile e attraversa rapidamente la barriera emato-encefalica, l'inizio dell'azione si percepisce solitamente 20-45 minuti dopo l'assunzione. Tuttavia, la sua emivita è di solo 1-2,5 ore; pertanto, l'effetto di una singola dose dura per un tempo limitato. La somministrazione ripetuta 2-3 volte al giorno è obbligatoria per un supporto cognitivo sostenuto. Si riporta che gli effetti cumulativi sulla memoria a lungo termine e sull'apprendimento diventano evidenti entro poche settimane di uso regolare.
