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Imagem cerebral neo-brutalista anatômica mostrando sinalização AMPA-glutamato do Aniracetam, acalmar do sistema límbico, circuitos dopamina-serotonina e estrutura do racetam.
O Aniracetam foi processado como um perfil cognitivo mais social que combina o efeito do racetam com a ideia de foco calmo e equilíbrio límbico.

O que é Aniracetam?

Aniracetam é o representante de segunda geração da família dos racetams de nootrópicos. Enquanto o primeiro nootrópico sintético, piracetam, foi desenvolvido pela UCB Pharma em 1964, o aniracetam foi desenvolvido na década de 1970 por modificação estrutural do piracetam nos laboratórios da empresa farmacêutica suíça F. Hoffmann-La Roche (patente de 1978).

O Piracetam é solúvel em água, enquanto o aniracetam Liposolúvel É um composto (lipofílico). Essa diferença crítica permite que o aniracetam atravesse a barreira hematoencefálica de forma muito mais rápida e eficiente. Ao mesmo tempo, o grupo 4-metoxibenzoil adicionado à sua estrutura confere à molécula propriedades ansiolíticas (redução da ansiedade) adicionais.

no Japão Draganon e sarpul É licenciada como medicamento prescrito sob suas marcas registradas; também possui status de medicamento em alguns países europeus. Nos Estados Unidos e na Turquia, não é aprovada como medicamento e é fornecida como suplemento nutricional ou produto químico para pesquisa.

Mecanismo de Efeito

Modulação do receptor AMPA pelo Aniracetam, suporte à acetilcolina, vias dopamina-serotonina e mecanismo visual de foco calmo.
Foco do mecanismo: modulação AMPA, suporte colinérgico e equilíbrio do foco ansiolítico.

Aniracetam é considerado um dos membros mais versáteis da família dos racetams, atuando simultaneamente em múltiplos sistemas de neuroreceptores. Seu mecanismo básico é a modulação alostérica positiva dos receptores AMPA; no entanto, além desse efeito, ele também contribui para os sistemas de glutamato metabotrópico, dopamina e acetilcolina nicotínica.

alvoImpactoConclusão
Receptores AMPAModulação alostérica positivaTransmissão sináptica rápida, facilitação da aprendizagem
mGluR1/5AntagonismoRedução da ansiedade
Receptores D2ativação indiretamelhora do humor
Receptores de Nicotinamodulaçãofoco, atenção

⚠ Diferença em Relação ao Piracetam

Aniracetam é solúvel em gordura (piracetam é solúvel em água), então ele tem um início de ação mais rápido. No entanto, sua meia-vida é muito curta: a meia-vida plasmática do composto original é de aproximadamente meia hora (algumas fontes indicam o valor de 1 a 2,5 horas, incluindo metabólitos ativos), muito inferior à meia-vida de mais de 5 horas do piracetam. Portanto, o aniracetam deve ser tomado 2 a 3 vezes ao dia. Além disso, o aniracetam apresenta efeitos ansiolíticos e estabilizadores de humor que não são encontrados no piracetam.

Evidência Clínica

Aniracetam está disponível no Japão sob o nome comercial Draganon. registrado como medicamento prescrito É um indicador importante de que se baseia em dados suficientes de segurança e eficácia. Estudos conduzidos por grupos de pesquisa japoneses e italianos constituem a maior parte da literatura sobre aniracetam.

Estudos com animais mostram consistentemente que o aniracetam melhora a consolidação da memória e a aprendizagem. Embora os estudos clínicos em humanos ainda sejam mais limitados, melhorias significativas na memória foram relatadas, particularmente em indivíduos mais velhos e populações com comprometimento cognitivo leve. Estudos conduzidos por Sato et al. indicam o potencial do aniracetam em retardar o declínio cognitivo na demência de Alzheimer.

Há também evidência humana de um efeito ansiolítico. Em estudos de modelos de ansiedade pós-convulsão, o aniracetam proporcionou uma redução significativa da ansiedade com um perfil de sedação mais leve em comparação aos ansiolíticos padrão. Esse efeito, que ocorre através dos sistemas serotoninérgico e dopaminérgico, não causa supressão cognitiva, ao contrário dos benzodiazepínicos clássicos.

Protocolo de dosagem

Como o Aniracetam é solúvel em gordura, sua biodisponibilidade depende diretamente da ingestão com alimentos gordurosos. A absorção do aniracetam tomado com o estômago vazio diminui significativamente.

Uso pretendidoDoseTempo
Cognitivo geral750 mg × 2/diaManhã e tarde, com refeições
trabalho árduo750 mg × 3/diaCom cada refeição
Suporte para ansiedade750 mg × 2/diaManhã e tarde

Tome com óleo: Aniracetam DEVE ser tomado com um alimento gorduroso – azeite de oliva, abacate, manteiga de amendoim ou uma cápsula de óleo de peixe são suficientes. Quando tomado sem gordura, a biodisponibilidade cai significativamente.

Sugestões de combinação: Efeitos sinérgicos cognitivos foram relatados quando usados com Piracetam. Adicionar Alpha-GPC ou CDP-Colina previne dores de cabeça por deficiência de colina, que são comuns com o uso de racetams. A combinação com L-Teanina mantém o foco enquanto reforça o efeito ansiolítico.

Segurança e Efeitos Colaterais

Aniracetam é geralmente um composto bem tolerado e nenhum efeito colateral sério foi observado nos estudos disponíveis em humanos. O uso clínico de longo prazo no Japão fornece dados significativos do mundo real que apoiam seu perfil de segurança.

Não há dados suficientes para uso durante a gravidez, amamentação e em crianças. Seu uso não é recomendado para esses grupos. Embora tenha sido teorizado que possa afetar os níveis das enzimas hepáticas, isso não foi documentado clinicamente.

Fontes

  1. Nakamura K, Tanaka Y. (2001). Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action. Psychopharmacology, 158(2), 205–212. PubMed · PMID 11702095
  2. Ito I, et al. (1990). Allosteric potentiation of quisqualate receptors by a nootropic drug aniracetam. Journal of Physiology, 424, 533–543. PubMed · PMID 1975272
  3. Cumin R, et al. (1982). Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. Psychopharmacology, 78(2), 104–111. PubMed · PMID 6817363
  4. Pizzi M, et al. (1999). Aniracetam prevents apoptotic death of cerebral cortex neurons via mGluR1 antagonism. Brain Research, 845(2), 250–256. Pesquisar PubMed (correspondência não verificada)

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