Содержимое 4 dk okuma
Важная заметка
Эта страница не является медицинской консультацией. Хотя потенциальные преимущества анирацетама подтверждаются исследованиями, его не следует использовать для лечения каких-либо проблем со здоровьем. Проконсультируйтесь с медицинским специалистом.
Что такое Анирацетам?
Анирацетам является представителем второго поколения семейства рацетамов ноотропов. В то время как первый синтетический ноотроп, пирацетам, был разработан компанией UCB Pharma в 1964 году, анирацетам был разработан в 1970-х годах путем структурной модификации пирацетама в лабораториях швейцарской фармацевтической компании F. Hoffmann-La Roche (патент 1978).
Пирацетам растворим в воде, в то время как анирацетам жирорастворимый Это (липофильное) соединение. Эта критическая разница позволяет анирацетаму проникать через гематоэнцефалический барьер гораздо быстрее и эффективнее. В то же время группа 4-метоксибензоил, добавленная в его структуру, придает молекуле дополнительные анксиолитические (снижающие тревожность) свойства.
в Японии Драганон и сарпул Он лицензирован как рецептурное лекарственное средство под своими торговыми марками; также имеет статус лекарства в некоторых европейских странах. В Соединённых Штатах и Турции он не одобрен как лекарство и поставляется в виде пищевой добавки или исследовательского химического вещества.
Механизм эффекта
Анирацетам считается одним из самых универсальных представителей семейства рацетамов, действуя одновременно на несколько нейрорецепторных систем. Его основной механизм – положительная аллостерическая модуляция AMPA-рецепторов; однако, помимо этого эффекта, он также влияет на системы метаботропного глутамата, дофамина и никотиновой ацетилхолиновой системы.
| цель | Влияние | Заключение |
|---|---|---|
| AMPA Рецепторы | Положительная аллостерическая модуляция | Быстрая синаптическая передача, облегчение обучения |
| mGluR1/5 | Антагонизм | Снижение тревожности |
| Рецепторы D2 | косвенная активация | улучшение настроения |
| Никотиновые рецепторы | модуляция | фокус, внимание |
⚠ Разница с пирацетамом
Анирацетам является жирорастворимым (пирацетам — водорастворимым), поэтому его действие наступает быстрее. Однако его период полувыведения очень короткий: период полувыведения исходного соединения в плазме составляет примерно полчаса (некоторые источники указывают значение 1–2,5 часа, что включает активные метаболиты), что значительно меньше 5+ часов полувыведения пирацетама. Поэтому анирацетам следует принимать 2–3 раза в день. Кроме того, анирацетам обладает анксиолитическим и стабилизирующим настроение эффектом, которого нет у пирацетама.
Клинические доказательства
Анирацетам доступен в Японии под торговым названием Драганон. лицензировано как рецептурный препарат Это важный показатель того, что он основан на достаточных данных о безопасности и эффективности. Исследования, проведенные японскими и итальянскими научными группами, составляют основную часть литературы по анирацетаму.
Исследования на животных постоянно показывают, что анирацетам улучшает консолидацию памяти и обучение. Хотя клинические исследования на людях остаются более ограниченными, сообщалось о значительных улучшениях памяти, особенно у пожилых людей и среди лиц с легкими когнитивными нарушениями. Исследования, проведенные Сато и др., указывают на потенциал анирацетама замедлять когнитивное снижение при деменции Альцгеймера.
Существуют также данные у людей о анксиолитическом эффекте. В исследовательских моделях тревоги после приступов анирацетам обеспечивал значительное снижение тревожности с более мягким седативным профилем по сравнению со стандартными анксиолитиками. Этот эффект, который проявляется через серотонергические и дофаминергические системы, не вызывает подавления когнитивных функций, в отличие от классических бензодиазепинов.
Протокол дозировки
Поскольку Анирацетам растворим в жирах, его биодоступность напрямую зависит от приема вместе с жирной пищей. Поглощение анирацетама на пустой желудок значительно уменьшается.
| Предназначение | Доза | Синхронизация |
|---|---|---|
| Когнитивное (общее) | 750 мг × 2/день | Утро и после обеда, с едой |
| Тяжёлый труд | 750 мг × 3/день | С каждой едой |
| Поддержка при тревожности | 750 мг × 2/день | Утро и после обеда |
Принимать с маслом: Анирацетам ДОЛЖЕН приниматься с жирной пищей – достаточно оливкового масла, авокадо, ореховой пасты или капсулы рыбьего жира. При приеме без жира биодоступность существенно снижается.
Рекомендации по комбинации: Сообщалось о когнитивных синергетических эффектах при использовании с Пирацетамом. Добавление Alpha-GPC или CDP-холина предотвращает головные боли от дефицита холина, которые часто возникают при приеме рацетамов. Комбинация с L-теанином поддерживает концентрацию внимания, одновременно укрепляя анксиолитический эффект.
Безопасность и побочные эффекты
Анирацетам обычно хорошо переносится, и в доступных исследованиях на людях не наблюдалось серьезных побочных эффектов. Долгосрочное клиническое использование в Японии предоставляет значительные данные из реальной практики, подтверждающие его профиль безопасности.
- Головная боль: Наиболее распространенный побочный эффект; это признак дефицита холина. Его можно устранить, добавив CDP-холин или Alpha-GPC.
- Тошнота: Это особенно видно при приеме натощак; всегда принимать с пищей.
- Сонливость или беспокойство: Сообщается редко; обычно проходит при снижении дозы.
- Толерантность: Сообщается, что при длительном непрерывном применении может развиться толерантность. Общая практическая рекомендация — делать перерыв на 1–2 недели после 4–6 недель применения (циклическое использование).
Данных о применении во время беременности, грудного вскармливания и у детей недостаточно. Применение для этих групп не рекомендуется. Хотя существует теория, что это может повлиять на уровень печёночных ферментов, клинических подтверждений этому нет.
Источники
- Nakamura K, Tanaka Y. (2001). Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action. Psychopharmacology, 158(2), 205–212. PubMed · PMID 11702095
- Ito I, et al. (1990). Allosteric potentiation of quisqualate receptors by a nootropic drug aniracetam. Journal of Physiology, 424, 533–543. PubMed · PMID 1975272
- Cumin R, et al. (1982). Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. Psychopharmacology, 78(2), 104–111. PubMed · PMID 6817363
- Pizzi M, et al. (1999). Aniracetam prevents apoptotic death of cerebral cortex neurons via mGluR1 antagonism. Brain Research, 845(2), 250–256. Поиск в PubMed (соответствие не проверено)
Проверка ссылки подтверждает идентичность публикации; это не является независимым экспертным обзором клинических утверждений. Наши доказательства и методология источников · Каталог источников
Часто задаваемые вопросы
Путем положительной аллостерической модуляции AMPA-рецепторов анирацетам ускоряет синаптическую передачу и улучшает обучение и консолидацию памяти. Кроме того, он снижает тревожность, антагонизируя метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR1/5), и регулирует настроение через дофаминергическую систему. Другими словами, это универсальный производный рацетама, который поддерживает как когнитивные функции, так и эмоциональное равновесие.
Наиболее часто используемая доза для анирацетама составляет 750 мг дважды в день, всего 1500 мг/день. Есть также пользователи, которые предпочитают 750 мг 3 раза в день в период интенсивной когнитивной работы. Поскольку анирацетам растворим в жирах, каждую дозу необходимо принимать с жирной пищей, такой как оливковое масло, авокадо или рыбий жир; в противном случае усвоение значительно снижается.
Наиболее распространённым побочным эффектом является головная боль из-за дефицита холина; её можно предотвратить с помощью добавок Alpha-GPC или CDP-холина. При приёме на пустой желудок может возникнуть тошнота. Сообщалось о редких случаях сонливости или беспокойства. Поскольку при длительном непрерывном использовании может развиться толерантность, рекомендуется делать перерыв на 1-2 недели после 4-6 недель использования. Применение не рекомендуется во время беременности, кормления грудью и в детском возрасте.
Анирацетам не является препаратом, одобренным Министерством здравоохранения в Турции, и не продается в аптеках даже по рецепту. В то время как в Японии он имеет статус рецептурного препарата под именами Draganon и Sarpul, в Турции он рассматривается как исследовательская химическая субстанция или пищевая добавка. Он поставляется через иностранных онлайн-продавцов; однако таможенные правила различаются, и импорт сверх количества для личного использования может вызвать проблемы.
Поскольку анирацетам жирорастворим и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, начало действия обычно ощущается через 20-45 минут после приема. Однако его период полувыведения составляет всего 1-2,5 часа; поэтому эффект одной дозы длится непродолжительное время. Для поддержания когнитивной функции необходимо повторное применение 2-3 раза в день. Сообщается, что кумулятивные эффекты на долговременную память и обучение становятся заметными через несколько недель регулярного использования.
