Содержимое 3 dk okuma
Важная заметка
Эта страница не является медицинской консультацией. Винпоцетин имеет статус рецептурного препарата в некоторых странах; перед использованием проконсультируйтесь с медицинским специалистом. Его не следует использовать во время беременности.
Что такое Винпоцетин?
винпоцетин, барвинок малый Это полусинтетический производный натурального алкалоида винкамин, получаемого из растения барвинок малый, и был разработан компанией Gedeon Richter в Венгрии в 1978 году. Он доступен по рецепту более чем в 35 странах, особенно в Венгрии, Германии и России, под брендами "Cavinton" и "Kavinton".
Хотя он не одобрен как лекарство FDA в Соединенных Штатах, он продается как пищевая добавка. В Западной Европе его статус варьируется в зависимости от страны. Этот неясный правовой статус часто приводит к путанице вокруг винпоцетина; рекомендуется проверить юридическую ситуацию в вашей стране перед использованием.
Механизм эффекта
Когнитивные эффекты винпоцетина объясняются множеством механизмов. Хотя его основное действие проявляется на уровне мозговых сосудов, также существуют нейрохимические и нейропротективные вклады.
Ингибирование PDE1 (фосфодиэстеразы-1): Винпоцетин селективно ингибирует фермент PDE1, который разрушает цАМФ и цГМФ. Этот эффект приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, расширению сосудов головного мозга и увеличению церебрального кровотока. Повышенный кровоток позволяет большему количеству кислорода и глюкозы достигать тканей мозга.
Ингибирование натриевых каналов: Винпоцетин снижает гипервозбудимость нейронов и уменьшает риск нейротоксичности путем мягкого блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов. Этот механизм похож на механизм действия противоэпилептических препаратов.
Увеличение метаболизма глюкозы в мозге По данным исследований ПЭТ и СПЭКТ, использование винпоцетина увеличивает использование глюкозы мозгом. Этот эффект особенно заметен в областях после ишемии.
| механизм | Влияние | доказательства |
|---|---|---|
| Ингибирование PDE1 | Вазодилатация мозга, увеличение кровотока | Сильный |
| Блокада Na+ каналов | Нейропротекция, снижение эпилептической активности | Умеренный |
| Увеличение метаболизма глюкозы | Повышение энергоэффективности мозга. | Умеренный |
| Ингибирование NF-κB | Сниженное нейровоспаление | Низкий-средний уровень |
Клинические доказательства
Хиндмарч и др. (1991)показал, что использование 3 × 10 мг винпоцетина значительно улучшало результаты тестов на память в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 203 здоровых пожилых людей. Эффект особенно заметен в краткосрочной памяти и скорости когнитивной обработки.
Субхан и Хиндмарч (1985)отчет о том, что винпоцетин улучшал процессы памяти (как на стадии кодирования, так и на стадии извлечения) у здоровых добровольцев в исследовании с двойным слепым кроссоверным дизайном. Было установлено, что размер эффекта умеренный по сравнению с аналогичными вазоактивными средствами.
Исследования, проведенные в области реабилитации после церебральной ишемии и транзиторной ишемической атаки (ТИА), продемонстрировали более убедительные результаты; однако у большинства этих исследований есть методологические ограничения.
⚠ Ограничения исследования и законодательства
База доказательств эффективности винпоцетина более ограничена по сравнению с гинкго билоба или бакопой моньери. В США FDA подвергло сомнению его статус пищевой добавки в 2019 году на основании «синтетического производного». Его никогда не следует использовать во время беременности, так как в исследованиях на животных были зарегистрированы отрицательные результаты.
Протокол дозировки
Винпоцетин является жирорастворимым, и его биодоступность значительно увеличивается при приеме с едой. Поскольку его период полувыведения короткий, желательно разделить суточную дозу на три приема.
| Предназначение | Доза | Синхронизация |
|---|---|---|
| Начальная доза | 5 мг × 3 раза в день | С каждым приемом пищи, с пищей |
| стандартная доза | 10 мг × 3 раза в день | с пищей |
| Клиническая доза | 20 мг × 3 раза в день | Под наблюдением врача |
Безопасность и побочные эффекты
- Головная боль: Наиболее часто сообщаемый побочный эффект; вызванный вазодилатацией.
- Тошнота: Особенно если принимать натощак; в основном препятствует приему с пищей.
- Падение кровяного давления: Из-за его вазодилататорного эффекта следует проявлять осторожность у лиц с пониженным кровяным давлением.
- Лёгкое разжижение крови: Он может снижать агрегацию тромбоцитов; будьте осторожны у людей с нарушениями свертываемости крови.
С кем он взаимодействует?
- Антикоагулянты и антиагрегантные препараты (варфарин, аспирин): Синергетический эффект разжижения крови; использовать с осторожностью.
- Антигипертензивные: Это может усиливать эффект снижения артериального давления.
- Гинкго билоба: Следует проявлять осторожность при сочетании, так как оба средства увеличивают мозговой кровоток.
- Кофеин: Одновременное использование распространено; значимых взаимодействий не выявлено.
Источники
- Hindmarch I, et al. (1991). Efficacy and tolerance of vinpocetine in ambulant patients suffering from mild to moderate organic psychosyndromes. International Clinical Psychopharmacology, 6(1), 31–43. PubMed · PMID 2071888
- Subhan Z & Hindmarch I (1985). Psychopharmacological effects of vinpocetine in normal healthy volunteers. European Journal of Clinical Pharmacology, 28(5), 567–571. PubMed · PMID 3899677
- Bereczki D & Fekete I (2008). Vinpocetine for acute ischaemic stroke. Cochrane Database of Systematic Reviews, (1), CD000480. PubMed · PMID 18253980
- Valikovics A (2007). Investigation of the effect of vinpocetine on cerebral blood flow and cognitive functions. Ideggyogy Sz, 60(7–8), 301–310. PubMed · PMID 17713111
- Kemeny V, et al. (2005). Vinpocetine increases cerebral blood flow and attenuates cognitive decline in patients with chronic cerebrovascular disease. Clinical Drug Investigation, 25(8), 525–534. Поиск в PubMed (соответствие не проверено)
Проверка ссылки подтверждает идентичность публикации; это не является независимым экспертным обзором клинических утверждений. Наши доказательства и методология источников · Каталог источников
Часто задаваемые вопросы
Винпоцетин является вазоактивным ноотропом, который увеличивает кровоток в мозге. Он расширяет сосуды мозга, ингибируя фермент PDE1, что позволяет большему количеству кислорода и глюкозы достигать мозга. Его положительное влияние на когнитивную ясность, концентрацию и кратковременную память подтверждено клиническими исследованиями. Он отличается от других ноотропов особенно быстрым началом действия (30–60 минут).
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг три раза в день. После оценки переносимости стандартную дозу можно увеличить до 10 мг три раза в день. Доза 20 мг три раза в день использовалась в клинических исследованиях, но эта доза требует наблюдения врача. Поскольку винпоцетин жирорастворим, его следует принимать во время еды для увеличения биодоступности. Из-за короткого периода полураспада (2–3 часа) суточную дозу следует разделить на три приема.
Наиболее часто сообщаемым побочным эффектом является головная боль из-за вазодилатации. За ней следует тошнота; этот эффект особенно наблюдается при приеме натощак и в значительной степени предотвращается при приеме с пищей. Из-за своего вазодилатирующего действия следует соблюдать осторожность людям с низким кровяным давлением. Кроме того, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов, его не следует использовать людям, принимающим разжижающие кровь препараты, лицам с нарушениями свертываемости и во время беременности.
Винпоцетин имеет статус рецептурного препарата в Турции под торговыми марками, такими как Cavinton и Kavinton. Его можно получить в аптеках только по рецепту врача. Он не доступен для свободной продажи в виде пищевой добавки. Импорт иностранных форм добавок в Турцию остается в юридически неопределённой области. Рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед использованием.
Винпоцетин начинает проявлять свое действие примерно через 30–60 минут после орального приема. Поскольку его период полувыведения составляет 2–3 часа, эффект однократной дозы относительно кратковременный; поэтому предпочтительно принимать его 3 раза в день. Хотя влияние на мозговое кровообращение начинается быстро, накопительные преимущества для памяти и когнитивной функции могут стать более заметными через несколько недель регулярного применения.
