Contenus 5 dk okuma
Image de couverture anatomique montrant la stimulation de la dopamine et de la noradrénaline par le phénylpiracétam, la signalisation AMPA-glutamate, une concentration élevée et la structure du racétam.
La description du phénylpiracétam se concentre sur le point où le noyau racétam se déplace vers un profil plus stimulant et énergies mentales.

Qu'est-ce que le Phénylpiracétam ?

Le phénylpiracétam est un composé racétam synthétique dérivé en ajoutant le groupe phényle du piracétam. Il a été développé en 1983 par des chercheurs de l'Académie des sciences russe pour protéger les performances cognitives des cosmonautes soviétiques sous stress, fatigue et conditions extrêmes dans le cadre du programme spatial.

Il est vendu comme médicament sur ordonnance sous le nom de marque « Phenotropil » en Russie ; il est utilisé dans le traitement des troubles de la circulation cérébrale, de la dépression et des troubles du sommeil. L’AMA (Agence mondiale antidopage) a maintenu la phénylpiracétam (sous le nom de fonturacétam / carphedone) dans la classe des stimulants sur la liste des substances interdites depuis 1998 en raison de son effet d’amélioration des performances ; cela est considéré comme un indicateur indépendant de l’effet du composé sur la performance.

Mécanisme de l'effet

Modulation AMPA du Phénylpiracétam, voies dopamine-norépinéphrine, transmission synaptique rapide et mécanisme d'énergie mentale visuel.
Focalisation du mécanisme : transmission glutamatergique, stimulation des catécholamines et sensation de performance rapide.

Le phénylpiracétam, en plus de la modulation des récepteurs AMPA qu'il partage avec le piracétam, présente des effets monoaminergiques beaucoup plus prononcés en raison de son groupe phényle. La combinaison de ces deux niveaux d'effets explique à la fois les bénéfices cognitifs et physiques/stimulants.

Modulation allostérique positive du récepteur AMPA : Comme le piracétam, il renforce les récepteurs du glutamate de type AMPA ; cet effet augmente la consolidation de la mémoire et la capacité d'apprentissage. Le phénylpiracétam atteint cet effet à une dose beaucoup plus faible (environ 20 à 60 fois plus puissante) que le piracétam.

Dopamine et inhibition du recaptage de la noradrénaline : Le groupe phényl permet au composé d'interagir avec les transporteurs de monoamines (DAT, NET). L'inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline explique l'augmentation marquée de l'éveil, de la motivation, de la concentration et de l'énergie physique.

Modulation des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine : Il est rapporté qu'il augmente la densité des récepteurs nicotiniques alpha-4-beta-2 ; cet effet contribue en outre à la rapidité cognitive et à l'attention.

mécanismeImpactDifférence Piracétam
Modulation positive AMPAAugmentation de la consolidation de la mémoire et de l'apprentissageSimilaire, plus puissant.
Inhibition DAT/NET Excitation, motivation, énergieNon contenu dans le Piracétam
Augmentation des récepteurs nicotiniquesVitesse cognitive et attentionNon contenu dans le Piracétam
Augmentation de la tolérance au froidRésistance physiologique au froidNon contenu dans le Piracétam

Preuve clinique

La majorité des recherches sur le phénylpiracétam ont été menées en Russie et publiées en russe ; cette situation crée des difficultés d’évaluation dans les sources occidentales.

Malykh et Sadaie (2010) Dans la revue complète publiée par , les profils pharmacologiques de divers composés racétam, y compris le phénylpiracétan, ont été comparés ; il a été résumé que le phénylpiracétan montrait une supériorité significative à la fois en termes d'effets cognitifs et stimulants par rapport au piracétam standard.

Les études cliniques russes ont rapporté des résultats positifs sur la récupération de la fonction neurologique, la réduction de la dépression et de l'anxiété, et la résistance à la fatigue cognitive après une ischémie cérébrale. Cependant, la majorité de ces études n'ont pas été évaluées selon les normes méthodologiques occidentales.

⚠ Avertissement sur tolérance et preuves limitées

La limitation la plus critique du phénylpiracétam est le développement rapide de tolérance ; en usage quotidien, les effets stimulants commencent à diminuer en 2 à 4 jours. Il est recommandé de l'utiliser au maximum 2 à 3 fois par semaine. Les preuves issues des ECR occidentaux internationaux sont assez limitées ; l'efficacité repose en grande partie sur la littérature clinique russe.

Protocole de dosage

Le phénylpiracétam ne doit pas être pris l'après-midi ou le soir en raison de son effet stimulant puissant ; il peut provoquer des troubles du sommeil.

Utilisation prévueDose Chronométrage et cycle
Première utilisation (dose d'essai)50–100 mgTôt le matin ; évaluation de la tolérance
Soutien cognitif/énergétique standard100–200 mgMatin ; max. 2–3 jours par semaine
Dose dans les études cliniques100–200 mg × 2/jourSous la supervision d'un médecin ; à court terme

Gestion de la tolérance : Pour un effet minimum, faites une pause d’au moins 2 jours. Un cycle d’utilisation hebdomadaire (par exemple lundi-mercredi-vendredi) minimise la tolérance. Une utilisation quotidienne continue entraîne une désactivation rapide.

Sécurité et effets secondaires

Avec qui cela interagit-il ?

Sources

  1. Malykh AG & Sadaie MR (2010). Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. Drugs, 70(3), 287–312. PubMed · PMID 20166767
  2. Zvejniece L, et al. (2011). Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 109(5), 407–412. PubMed · PMID 21689376
  3. Akhapkina VI & Akhapkin RV (2002). Effects of phenotropil on cognitive function and quality of life in patients with consequences of stroke and traumatic brain injury. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni Korsakova, 102, 45–48. Rechercher PubMed (correspondance non vérifiée)
  4. Firstova YY, et al. (2011). Studying specific nootropic activity of the peptide preparation noopept and phenotropil on a model of scopolamine-induced cognitive deficit in rats. Eksperimentalnaya i Klinicheskaya Farmakologiya, 74(4), 3–7. Rechercher PubMed (correspondance non vérifiée)

La vérification du lien vérifie l'identité de la publication ; elle ne constitue pas un examen indépendant par des experts des affirmations cliniques. Notre méthodologie des preuves et des sources · Répertoire de sources

Questions fréquentes