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Imagem anatômica de capa mostrando fenilpiracetam, estimulação de dopamina e noradrenalina, sinalização AMPA-glutamato, alto foco e estrutura do racetam.
A descrição do fenilpiracetam foca no ponto em que o núcleo racetam se desloca para um perfil mais estimulante de foco e energia mental.

O que é Phenylpiracetam?

O Fenilpiracetam é um composto racetam sintético derivado pela adição do grupo fenil ao piracetam. Foi desenvolvido em 1983 por pesquisadores da Academia Russa de Ciências para proteger o desempenho cognitivo dos cosmonautas soviéticos sob estresse, fadiga e condições extremas no âmbito do programa espacial.

É vendido como medicamento de prescrição sob o nome comercial "Phenotropil" na Rússia; é utilizado no tratamento de distúrbios da circulação cerebral, depressão e distúrbios do sono. A WADA (Agência Mundial Antidoping) manteve o fenilpiracetam (sob o nome fonturacetam / carphedona) na classe de estimulantes na lista de substâncias proibidas desde 1998 devido ao seu efeito de melhora de desempenho; isto é considerado um indicador independente do efeito do composto sobre o desempenho.

Mecanismo de Efeito

Fenilpiracetam modulação AMPA, vias dopamina-noradrenalina, transmissão sináptica rápida e mecanismo visual de energia mental.
Foco do mecanismo: transmissão glutamatérgica, estimulação de catecolaminas e sensação de desempenho rápido.

O Phenylpiracetam, além da modulação do receptor AMPA que compartilha com o piracetam, apresenta efeitos monoaminérgicos muito mais pronunciados devido ao seu grupo fenil. A combinação dessas duas camadas de efeitos explica os benefícios cognitivos e físicos/estimulantes.

modulação alostérica positiva do receptor AMPA: Como o Piracetam, ele fortalece os receptores de glutamato do tipo AMPA; Esse efeito aumenta a consolidação da memória e a capacidade de aprendizado. O Fenilpiracetam alcança esse efeito em uma dose muito menor (aproximadamente 20–60 vezes mais potente) do que o piracetam.

Dopamina e inibição da recaptação de noradrenalina: O grupo fenila permite que o composto interaja com transportadores de monoamina (DAT, NET). A inibição da recaptação de dopamina e noradrenalina explica o aumento marcado de excitação, motivação, foco e energia física.

Modulação do receptor de acetilcolina nicotínico: Relata-se que aumenta a densidade dos receptores nicotínicos alfa-4-beta-2; esse efeito contribui adicionalmente para a velocidade cognitiva e atenção.

mecanismoImpactoDiferença do Piracetam
modulação positiva AMPAConsolidação da memória, aumento do aprendizadoSemelhante, mais potente.
Inibição de DAT/NETExcitação, motivação, energiaNão presente no Piracetam
Aumento do receptor nicotínicoVelocidade cognitiva e atençãoNão presente no Piracetam
Aumento da tolerância ao frioResistência fisiológica ao frioNão presente no Piracetam

Evidência Clínica

A maior parte das pesquisas sobre o fenilpiracetam foi conduzida na Rússia e publicada em russo; essa situação cria dificuldades na avaliação em fontes ocidentais.

Malykh e Sadaie (2010) Na revisão abrangente publicada por, os perfis farmacológicos de vários compostos racetam, incluindo fenilpiracetam, foram comparados; foi resumido que o fenilpiracetam mostrou superioridade significativa tanto em termos de efeitos cognitivos quanto estimulantes em comparação ao piracetam padrão.

Estudos clínicos russos relataram resultados positivos na recuperação da função neurológica, redução da depressão e ansiedade, e resistência à fadiga cognitiva após isquemia cerebral. No entanto, a maioria desses estudos não foi avaliada de acordo com os padrões metodológicos ocidentais.

⚠ Aviso de Tolerância e Evidência Limitada

A limitação mais crítica do fenilpiracetam é o rápido desenvolvimento de tolerância; com o uso diário, os efeitos estimulantes começam a diminuir dentro de 2 a 4 dias. Recomenda-se usar no máximo 2 a 3 vezes por semana. As evidências de ECRs internacionais ocidentais são bastante limitadas; a eficácia é em grande parte baseada na literatura clínica russa.

Protocolo de dosagem

A fenilpiracetam não deve ser tomada à tarde ou à noite devido ao seu forte efeito estimulante; pode causar distúrbios do sono.

Uso pretendidoDoseTempo e Ciclo
Primeiro uso (dose de teste)50–100 mgCedo da manhã; avaliação de tolerância
Suporte cognitivo/energético padrão100–200 mgManhã; por semana, máximo 2–3 dias
Dose em estudo clínico100–200 mg × 2/diaSob supervisão de um médico; uso de curto prazo

Gerenciamento de Tolerância: Para efeito mínimo, faça uma pausa de pelo menos 2 dias. Um ciclo de uso semanal (por exemplo, segunda-quarta-sexta) minimiza a tolerância. O uso diário contínuo leva à desativação rápida.

Segurança e Efeitos Colaterais

Com quem ele interage?

Fontes

  1. Malykh AG & Sadaie MR (2010). Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. Drugs, 70(3), 287–312. PubMed · PMID 20166767
  2. Zvejniece L, et al. (2011). Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 109(5), 407–412. PubMed · PMID 21689376
  3. Akhapkina VI & Akhapkin RV (2002). Effects of phenotropil on cognitive function and quality of life in patients with consequences of stroke and traumatic brain injury. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni Korsakova, 102, 45–48. Pesquisar PubMed (correspondência não verificada)
  4. Firstova YY, et al. (2011). Studying specific nootropic activity of the peptide preparation noopept and phenotropil on a model of scopolamine-induced cognitive deficit in rats. Eksperimentalnaya i Klinicheskaya Farmakologiya, 74(4), 3–7. Pesquisar PubMed (correspondência não verificada)

A verificação do link confere a identidade da publicação; não constitui revisão independente por especialistas das reivindicações clínicas. Nossa metodologia de evidência e fontes · Diretório da fonte

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