Nefiracetam Nedir? Faydaları ve Yan Etkisi

Nefiracetamın ilgisizliği azalttığı, bilişi, öğrenmeyi ve uzun süreli hafızayı geliştirdiği, kaygı, depresyon ve stresi azalttığı, sinir büyüme faktörünü artırdığı ve nöroprotektif olduğu gösterilmiştir.
Nefiracetam, racetam sınıfı bileşiklerde yağda çözünen bir nootropiktir. Nefiracetam, orijinal racetam Piracetam’dan daha güçlü olarak kabul edilir.

Nefiracetam, 1990’larda Daiichi Seiyaku tarafından serebrovasküler bozuklukların tedavisi olarak geliştirilmiştir. 1999’da Nefiracetam, inme ve Alzheimer tipi demansın bir sonucu olarak ortaya çıkan biliş problemlerinin tedavisi için, ABD’de faz II klinik deneylerinde incelenmiştir.

Piracetam’ın, aminine eklenen bir fenil grubu ve iki metil grubu ile yapı olarak Piracetam’a benzer. Nefiracetam, tüm racetam nootropikler gibi, çekirdeğinde bir pirolidon çekirdeğine sahiptir. Nefiracetam’ın yapısı Aniracetam’a benzer.

Genel Bakış

Nefirasetam (DM-9384, N- (2,6-dimetilfenil) -2- (2-oksopirrolidin-1-il) -asetamid), nootropik bileşiklerin racetam ailesindedir. Yağda çözünen bir nootropiktir.

Nootropiklerin racetam sınıfı, çekirdeklerinde bir pirolidon çekirdeğine sahiptir. ve Nefiracetam kolinerjik bir bileşiktir, yani beyindeki asetilkolin seviyelerini etkiler.

Nefiracetam, Japonya’da reçeteli ilaç olarak kullanılmaktadır. Amerika Birleşik Devletleri’nde tezgah üstü, sınırsız bir bileşik olarak satılmaktadır. Ancak besin takviyesi olarak değil.

En yeni sentetik nootropik bileşiklerden biri, bilişsel güçlendirici olarak bilinmekle birlikte, anksiyolitik veya anksiyete önleyici etkileri ile bilinmektedir.

Nefiracetam’ın, Piracetam’dan çok daha güçlü olduğu düşünülmektedir. Bir nootropik olarak dikkat süresini, uyanıklığı, bilişi, öğrenmeyi artırmaya yardımcı olur ve hafızayı güçlendirir.

Nefiracetam ve Piracetam: Fark Nedir?

Japonya merkezli ilaç şirketi Daiichi Seiyaku, 1990’ların sonlarında Piracetam’ın bir türevi olarak Nefiracetam’ı geliştirdi.

Nefiracetam yağda çözünür, Piracetam ise suda çözünür. Yağda çözünen moleküller, kan-beyin bariyerini suda çözünen moleküllere göre daha kolay geçer.

Hem Nefiracetam hem de Piracetam bilişsel geliştiricilerdir. Her ikisinin de nöroprotektif özellikleri var. Her iki racetam da öğrenmeyi ve hafızayı geliştirebilir. Ayrıca her ikisi de beyin hasarını önleyebilir.

Nefiracetam, Piracetam ile paylaşılmayan ek avantajlara sahiptir. Nefiracetam kaygı ve depresyonu azaltabilir. Piracetam’a göre başka birçok hafıza geliştirme özelliği sergilediği bilinmektedir.

Nefiracetam, nöronlardaki kalsiyum kanallarının açık kaldığı süreyi artırır. Protein kinaz A (PKA) ve Gi alfa alt birimine (Gi / o proteini) bağlı olan sinyal, sinapstan bağımsız olarak nöro-reseptörde güçlendirilir. Bu kalsiyum kanal yolu, uzun vadeli potansiyalizasyon (LTP) ve uzun vadeli hatıraların oluşumu için kritiktir.

Nefirasetam ayrıca, uzun vadeli kuvvetlendirmede (LTP) rol alan protein kinaz C alfa’yı (PKCa) güçlendirir. PKCa, glutamat sinyalleşmesine bağlıdır.

Sonra Nefiracetam, hafıza oluşumunda kritik olan Ca2 + / kalmodulin bağımlı protein kinaz II’yi (CaMKII) aktive eder. Yine glutamat sinyaline bağlıdır.

Son olarak, Nefiracetam, glutamat salınımını ve LTP’yi teşvik eden, hipokampustaki asetilkolin reseptörlerini güçlendirir. Piracetam bu hafıza geliştirme kalitesini paylaşmaz.

Sonuç olarak Nefiracetam, orijinal nootropik Piracetam’dan çok daha güçlü bir hafıza geliştirici gibi görünüyor.

Nefiracetam Beyinde nasıl çalışır?

Nefiracetam, beyin sağlığını ve işlevini çeşitli şekillerde artırır. Ancak özellikle iki tanesi öne çıkmaktadır.

Nefiracetam hafızayı güçlendirir. Çeşitli çalışma ve klinik denemelerde, araştırmacılar Nefiracetam’ın anti-amnezi etkilerini not ettiler. Bu gözleme, Nefiracetam’ın beyindeki ayrı ayrı asetilkolin reseptörleri ile etkileşime girdiğini belirterek ulaştılar.
Philadelphia’daki Albert Einstein Healthcare Network’te yürütülen bir araştırma, daha yaşlı tavşanlarla çalışmıştır. Araştırmacılar, tavşanlarda yaşa bağlı hafıza bozukluklarını incelemek için kullanılan “nictitating membran (NM) / eyeblink response” adlı bir teknik kullanırlar.

Bu durumda ekip, saklama ve yeniden öğrenme üzerindeki etkisini incelemek için Nefiracetam’ı kullandı. Bilim adamları, 15 gün boyunca 34 “emekli” tavşana 5, 10 veya 15 mg / kg Nefiracetam uyguladılar. Daha sonra eğitimden 1, 5 ve 12 hafta sonra elde tutma ve yeniden öğrenmeyi test ettiler.

Araştırmacılar, Nefiracetam’ın yaşlı tavşanların yeniden öğrenme yeteneği üzerindeki etkisinin, Nefiracetam’ı kullandıktan sonra 5 haftaya kadar belirgin olduğunu buldular. Başka bir deyişle, Nefiracetam, tavşanlar onu kullanmayı bıraktıktan çok sonra da hafıza üzerinde önemli bir etkiye sahipti.

Araştırmacılar, Nefiracetam’ın hafıza üzerinde ne kadar uzun süre kullanırsanız muhtemelen daha büyük bir etkiye sahip olduğu sonucuna vardılar.

Bu test modeli, beyindeki kolinerjik (asetilkolin) ateşlemeye bağlıdır.

Nefiracetam depresyonu hafifletir. Nefiracetam, GABA çok düşük olduğunda, GABA’nın GABAa reseptörleri üzerindeki sinyalini artırır. Ve GABA çok yüksek olduğunda baskılayıcı bir etkiye sahiptir. Dengeli bir ruh hali ve sosyalliğe yol açar. Ruh hali değişmez!
Nefiracetam ayrıca Ca2 + / kalmodüline bağımlı protein kinaz II (CaMKII) enzimini aktive ederek antidepresan bir etki sağlar. Japonya’daki bilim adamları, depresif davranışları olan fareler üzerinde çalışma yapmışlardır. Farelere günde 1 mg / kg Nefiracetam verildi. Ve takviyeden sonraki bir gün içinde antidepresan etkileri fark etti.

Bu antidepresan etkinin, depresyonu kontrol etmede SSRI’lara kıyasla, tamamen farklı bir yaklaşım gerektirdiğini unutmayın. Bu reçeteli antidepresanlar, depresyonu kontrol etmek için beyninizdeki serotonin seviyelerini değiştirir. Ve bir dizi yan etkiyle birlikte gelir.

Ayrıca CaMKII enziminin, uzun süreli hafıza oluşumunda bir artışla ilişkili olduğuna dikkat edin.

İşler Nasıl Kötüye Gider

Glutamat, GABA’nın uyarıcı bir akrabasıdır. GABA sakinleştirici bir etkiye sahipken, glutamat uyarır. Glutamat, merkezi sinir sistemindeki en yaygın nörotransmiterdir. Nefirasetam-kaygıyı azaltır.

Ancak glutamat aslında nöronlar için toksiktir. Beyninizde çok fazla bulunması beyin hücrelerini öldürebilir. Örneğin Lou Gehrig Hastalığına aşırı glutamat neden olur.

Ancak glutamat beyindeki önemli bir nörotransmiterdir. Hafıza, öğrenme ve algılama ile ilgili beyin devrelerini birbirine bağlar.

Çok fazla glutamat nöronları öldürebilir.
Çok fazla GABA beyin hasarına neden olabilir.
Çok az GABA depresyona neden olabilir.
Çok az glutamat hafıza, öğrenme ve algılama ile ilgili sorunlara neden olabilir.
Asetilkolin seviyeleri düşer.

Tüm bu değişiklikler her yaşta olabilir. Ve yediğimiz yiyeceklerin, içtiklerimizin, yaşam tarzı alışkanlıklarının, soluduğumuz havanın ve daha fazlasının bir sebebidir bu durum.

Böylece Nefiracetam, yaşa bağlı bilişsel gerilemenin yanı sıra, okulda daha iyisini yapmak isteyen bir öğrenciye yardımcı olabilir. Beyindeki asetilkolini artırarak ve glutamat ve GABA’yı kontrol ederek.

Nefiracetam Nasıl Hissettirir?

Birkaç çalışma, Nefiracetam’ın kısa süreli veya tek seferlik kullanımının pek bir işe yaramadığını kaydetti. Ancak bu nootropikten tam olarak yararlanabilmek için Nefiracetam’ı 7 gün veya daha uzun süreyle takviye etmek gerekir.

Nootropik kullanıcıları şunları bildirir:

Bir çalışma yardımı olarak Nefiracetam. Nefiracetam, birçok Beyin-Hackleyici (profesyonel nootropik kullanıcısı) için: sakin, odaklanma, hatırlama ve biliş sağlar. Dikkat süresini, motivasyonu artırır, ilgisizliği ve zihinsel yorgunluğu azaltır.
Artan görme keskinliği. Nefiracetam’ın görsel efektleri, beyninizin görsel menzilinizdekilerin daha geniş bir yelpazesini işlediğini hisseder. Doğa ve çevreniz daha canlı ve güzel görünür.
Ruh hali. Birçok kullanıcı, sakin bir odaklanma ve düşünceleri ifade edebilme veya konuşma becerisinin gelişmesi olduğunu bildirmiştir. Dil ve kelime bilginiz zahmetsizce akıyor gibi görünüyor. Düşünceler ve fikirler daha az çabayla gelir.
Aniracetam’ın bazı deneyimli kullanıcıları Nefiracetam’ı tercih ettiklerini söylüyor. Nefiracetam’ın kimyasal yapısının Aniracetam’a çok benzediğini hatırlayabilirsiniz. Ve klinik çalışmalar, hafızayı etkileme konusundaki üstün yeteneğini desteklemektedir.

Nefiracetam’ın tam etkilerini, ilaveye başladıktan sonraki 7 gün içinde deneyimleyebilmelisiniz. Yağda çözünür olduğu için sindirilir ve hücrelere hızla nüfuz eder.

Nefiracetam’ın Faydaları

Antidepresan Olarak Nefiracetam

ABD’deki Iowa Üniversitesi’ndeki araştırmacılar, majör depresyonu olan 159 inme hastasıyla çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma yürüttü. Hastalar inmeden 10 gün ila 3 ay sonra 600 mg veya 900 mg Nefiracetam veya bir plasebo aldı.

Deneme, çalışmanın 4, 9 ve 12 haftalarında değerlendirilen hastalarla 12 hafta sürdü. Çalışma, Nefiracetam’ın en şiddetli depresif hastalarda önemli bir iyileşme sağladığı sonucuna varmıştır.

Nefiracetam Öğrenmeyi ve Hafızayı Geliştirir

Nefiracetam ile ilgili araştırmaların çoğu, akılda öğrenme ve hafıza ile yapılmıştır.

İrlanda’da yapılan bir çalışmada, farelerde Nefiracetam kullanılmıştır. Bir hafıza inhibitörü olan skopolamin, eğitim sırasında farelere verildi. Skopolamin, hafızayı kasıtlı olarak engellemek için kullanılır. Araştırmacılar hafızadan yoksun farelere Nefiracetam verdiğinde, görev hatırlama gelişti ve hafıza açıklarını önemli ölçüde iyileştirdi.

Farelerde yapılan bir başka İrlanda çalışması, 40 günlük Nefiracetam takviyesinin Sinir Büyüme Faktörü ve nörojenezi indüklediğini gösterdi. Nefiracetam’ın uzun vadeli bellek konsolidasyonunu kolaylaştırabileceğini kanıtlıyor.

Nefiracetam İlgisizliği Azaltır

Nefiracetam ile takviye, birçok Beyin-Hackleyici tarafından motivasyonu ve “başarma” tutumunu artırmak için mükemmel bir nootropik olarak nitelendirilmiştir. Bu durum “ilgisizliğin” tersidir.

Depresyon geçiren felçli hastalar, genellikle ilgisizlik yaşarlar. Iowa Üniversitesi’ndeki araştırmacılar, majör depresyonu olan 137 inme hastasıyla bir çalışma yaptı. 70 tanesi de ilgisizlik için yayınlanmış tanı kriterlerini karşıladı.

Hastalara 4 hafta boyunca bir plasebo veya 600 mg veya 900 mg Nefiracetam verildi. 900 mg Nefiracetam kullanan hastalar, diğer iki gruba kıyasla, Apati Ölçeği puanlarında önemli ölçüde daha fazla iyileşme gösterdi. Sonuç: Nefiracetam ilgisizliği azaltır.

Dozaj Notları

Önerilen Nefiracetam dozu, günde 100 mg ile 900 mg arasındadır. Bölünmüş dozlarda alınmalıdır. Sabahları birer Nefiracetam dozu ve öğleden sonraları birer Nefiracetam dozu.

Nefiracetam tablet, kapsül ve toz halinde satılmaktadır. Tabletler ve kapsüllerin her biri genellikle 400-600 mg’dır.

Nefiracetam yağda çözünen bir nootropik olduğu için, sağlıklı yağlar içeren bir yemekle birlikte almalısınız. veya bir çorba kaşığı sızma, ekspeller soğuk preslenmiş hindistancevizi veya zeytinyağı ile. Hızlı emilimi sağlamak için diğer benzer sağlıklı yağlar tercih edilebilir.

Nefiracetam ayrıca, beyninizdeki asetilkolin (ACh) aktivitesini artırır. “Racetam baş ağrısından” kaçınmak için Nefiracetam’ı CDP-Choline veya Alpha GPC gibi iyi bir kolin kaynağıyla desteklediğinizden emin olun.

Çoğu çalışmanın öne sürdüğünü ve birçok kullanıcının bu nootropikten tam olarak yararlanmanın Nefiracetam’ın günlük dozunun en az 7 gün alınmasını bildirdiğini unutmayın.

Yan Etkiler

Nefiracetam toksik değildir. Bu yüzden iyi tolere edilir ve güvenli kabul edilir.

Yan etkiler nadirdir, ancak anksiyete, yorgunluk, baş ağrısı, sinirlilik ve mide bulantısını içerebilir. Yan etkiler genellikle alışılmadık derecede yüksek nootropik dozlarının bir sonucudur.

Nefiracetam’ı kullanmaktan kaynaklanan baş ağrıları, tipik olarak onu iyi bir kolin takviyesi ile birleştirmeyi unuttuğunuzda ortaya çıkar. Baş ağrıları genellikle beyninizdeki kolin eksikliğinin bir belirtisidir.

Nefiracetam üzerindeki toksisite çalışmalarının neredeyse tamamı hayvanlar üzerinde yapılmıştır. Bu nootropiğin uzun süreli kullanımı, önerilen dozlarda toksik etki göstermediği gözlemlenmiştir.

Erkek Beagle köpekleri ile yapılan bir çalışmada, Nefiracetam’ın tek bir tedavisinden sonra testis testosteronunda bir azalma bildirildi.

Ancak bu nootropiği almadan önce, dozun saçma bir 180 veya 300 mg / kg doz olduğuna dikkat edin. Bu, 200 libre erkek bir insan için 16 veya 27 gram Nefiracetam’a eşdeğerdir.

Köpekler, Nefiracetam’ı insanlardan ve primatlardan farklı şekilde metabolize eder. Suçlu köpeklerde M-18 metaboliti gibi görünür. Ve insanlarda veya maymunlarda bulunmaz.

Kaynaklar: